2015-2022年中國恩替卡韋市場分析與投資前景研究報告

報告說明:
    博思數據發布的《2015-2022年中國恩替卡韋市場分析與投資前景研究報告》共十一章。報告介紹了恩替卡韋行業相關概述、中國恩替卡韋產業運行環境、分析了中國恩替卡韋行業的現狀、中國恩替卡韋行業競爭格局、對中國恩替卡韋行業做了重點企業經營狀況分析及中國恩替卡韋產業發展前景與投資預測。您若想對恩替卡韋產業有個系統的了解或者想投資恩替卡韋行業，本報告是您不可或缺的重要工具。
    別 名恩替卡韋水合物、恩替卡韋一水合物，最新抗乙肝病毒的一線藥物。恩替卡韋是環戊酰鳥苷類似物。II/III 期臨床研究表明，成人每日口服0.5 mg 能有效抑制HBV-DNA 復制；III 期臨床研究表明，對發生YMDD 變異者將劑量提高至每日1mg 能抑制HBV DNA 復制。對初治患者治療1 年時的耐藥發生率為0，但對已發生YMDD 變異患者治療1 年時的耐藥發生率為5.8%。我國SFDA 也已批準用于治療慢性乙型肝炎患者。
作用機制
該 品為鳥嘌呤核苷類似物，對乙肝病毒（HBV）多聚酶具有抑制作用。它能夠通過磷酸化成為具有活性的三磷酸鹽，三磷酸鹽在細胞內的半衰期為15小時。通過與 HBV多聚酶的天然底物三磷酸脫氧鳥嘌呤核苷競爭，恩替卡韋三磷酸鹽能抑制病毒多聚酶（逆轉錄酶）的所有三種活性：⑴HBV多聚酶的啟動；⑵前基因組 mRNA逆轉錄負鏈的形成；⑶HBV DNA正鏈的合成。恩替卡韋三磷酸鹽對HBV DNA多聚酶的抑制常數（Ki)為0.0012μM。恩替卡韋三磷酸鹽對細胞的α、β、δDNA多聚酶和線粒體γDNA多聚酶抑制作用較弱，Ki值為18 至于160μM。
抗病毒活性
在 傳染了野生型乙肝病毒的人類HepG2細胞中，恩替卡韋抑50%病毒DNA合成所需濃度（EC50）為0.004μM。恩替卡韋對拉米夫定耐藥病毒株 （rtL180M,rtM204V）的EC50 的中位值是0.26μM（范圍0.01至0.059μM），而恩替卡韋對在細胞培養液中生長的1型人類免疫缺陷（HⅣ）無臨床相關活性（EC50 >10μM）。
每天或每周一次使用該品能降低北美土撥鼠的長期研究表明，每周口服0.5mg/kg恩替卡韋（相當于人體1.0mg的劑量）能將其中的3只土撥鼠的病毒DNA保持在        不可測水平（病毒DNA水平<200拷貝/ml，PCR法）長達3年之久。在任何使用該藥治療長達3年的動物中，未發現HBV多聚酶發生耐藥相關性的變化。
藥代動力學
吸收：健康人群口服用藥后，該品被迅速吸收，0.5到1.5小時達到峰濃度（Cmax）。每天給藥一次，6—10天后可達穩態，累積量約為兩倍。
食物對口服吸收的影響：進食標準高脂餐或低脂餐的同時口服0.5mg該品會導致藥物吸收的輕微延遲（從原來的0.75小時變為1.0—1.5小時），Cmax降低44—46%，藥時曲線下面積（AUC）降低18—20%。因此，該品應空腹服用（餐前或餐后至少2小時）。
藥代動力學資料表明，其表觀分布容積超過全身液體量，這說明該品分布于各組織。
體外實驗表明該品與人血漿蛋白結合率為13%。
代謝和清除：在給人和大鼠服用14C標記的恩替卡韋后，未觀察到該品的氧化或乙�；�代謝物，但觀察到少量Ⅱ期代謝產物葡萄糖醛酸甙結合物和硫酸結合物。恩替卡韋不是細胞色素P450（CYP450）酶系統的底物、抑 制劑或誘導劑。
在達到血漿峰濃度后，血藥濃度以雙指數方式下降，達到終末清除半衰期約需128—149小時。藥物累積指數約為每天一次給藥劑量的2倍，這表明其累積半衰期約為24小時。
該品主要以原形通過腎臟清除，清除率為給藥量的62—73%。腎清除率為360—471mL/min，且不依賴于給藥劑量，這表明恩替卡韋同時通過腎小球濾過和網狀小管分泌。

本研究報告數據主要采用國家統計數據，海關總署，問卷調查數據，商務部采集數據等數據庫。其中宏觀經濟數據主要來自國家統計局，部分行業統計數據主要來自 國家統計局及市場調研數據，企業數據主要來自于國統計局規模企業統計數據庫及證券交易所等，價格數據主要來自于各類市場監測數據庫。